Убретид (Ubretid)
Международное название:
Дистигмина бромид (Distigmine bromide)
Групповая принадлежность:
Антихолинэстеразное средство
Состав и форма выпуска, основные физико-химические свойства:
Таблетки 5 мг № 20, круглые, плоские с обеих сторон, на одной стороне – насечка, разделяющая таблетку на четверти, с другой – гравировка «UB» и «5,0»
Раствор для в/м введения в ампулах по 0,5 или 1,0 мг № 3, № 5, № 20
Активно-действующее вещество:
Дистигмина бромид.
Вспомогательные вещества:
Магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.
Фармакологическое действие:
Убретид вызывает временное, обратимое угнетение активности холинэстеразы и является препаратом длительного действия.
Применение убретида вызывает накопление ацетилхолина в синоптической щели и препятствует его быстрой инактивации, что влечет за собой улучшение нервно-мышечной передачи.
Убретид повышает тонус мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, повышает тонус и перистальтику ЖКТ, активирует секрецию экзокринных желез.
Результатом воздействия убретида на сердечно-сосудистую систему является умеренно выраженное расширение сосудов, понижение АД, брадикардия. Также препарат понижает внутриглазное давление, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации.
Убретид оказывает заметное воздействие на тонус скелетной мускулатуры уже на 1-2 день приема.
Клинический эффект от приема убретида развивается в течение 1-1,5 часов после приема. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-8 часов после приема препарата. Достигнутое повышение тонуса ЖКТ сохраняется в течение 20 часов. 94,46% препарата выводится с мочой.
Убретид, как и все четвертичные аммониевые соединения, плохо проникает сквозь клеточные мембраны и не проникает через гематоэнцефалический барьер, соответственно, не оказывает влияния на ацетилхолин в центральной нервной системе.
Показания к применению:
- паралитическая непроходимость кишечника (лечение и профилактика); послеоперационная атония кишечника;
- мегаколон, хроническая гипотоническая задержка стула;
- послеоперационная атония мочеточников и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
- гипотония мочевого пузыря и функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря;
- периферический паралич поперечно полосатых мышц, миастения гравис.
Противопоказания:
Убретид противопоказан при:
- выраженной гипотонии;
- выраженной ваготонии, которая проявляется замедлением сердечной деятельности, понижением АД, повышением моторики ЖКТ, увеличением кислотности желудочного сока, обильным слюноотделением;
- инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, послеоперационных сосудистых кризах;
- рефлексной болезни, язвенной болезни желудка;
- гипертонусе кишечника, мочевых и желчных путей;
- расстройстве периферического кровообращения;
- повышении мышечного тонуса, эпилепсии, тетании, паркинсонизме;
- воспалительных заболеваниях кишечника;
- бронхиальной астме;
- тиреотоксикозе;
- гиперчувствительности к брому и дигистамина бромиду.
Применение убретида во время беременности и лактации не рекомендуется, но возможно при наличии серьезных показаний в том случае, если возможный эффект от применения препарата значительно превышает потенциальный вред от его использования.
Побочные эффекты:
После приема убретида могут развиться тошнота, рвота, понос, спазмы кишечника, повышение моторики желудка или кишечника, бронхоспазмы, усиленное потоотделение, мышечные спазмы, тремор, мышечная слабость, сужение зрачка, брадикардия (менее 60 ударов в минуту), затрудненное глотание. Возможны аллергические проявления (покраснение, сыпь на коже, зуд) на бромсодержащие препараты. Применение убретида при временной функциональной аменорее может вызвать менструальноподобное кровотечение.
При передозировке побочные эффекты усиливаются, в качестве специфического антидота применяется атропин в/в или п/к 0,5-1 мг. При холинергическом кризе необходимо стационарное лечение.
Явления привыкания к убретиду не описаны.
Способ применения и дозы:
Таблетки.
Прием препарата начинают с 5 мг в день. В зависимости от динамики симптомов после первой недели приема, доза может быть уменьшена до 5 мг в 2 или 3 дня или увеличена до 10 мг в день. Суточную дозу убретида следует принимать утром натощак, запивая небольшим количеством воды, за полчаса до приема пищи. В случае, если одновременный или предшествующий прием пищи ослабил воздействие убретида, повторять прием препарата в течение нескольких часов нельзя ни в коем случае, чтобы не вызвать неконтролируемую кумуляцию.
Ампулы.
Препарат вводится внутримышечно по 0,5 мг один раз в сутки.
Длительность лечения определяется врачом в каждом случае индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Антихолинергические препараты (атропин и т.д.), антигистаминные, противоэпилептические, противопаркинсонические и психотропные средства проявляют антагонистическое действие по отношению в убретиду и ослабляют его воздействие. Также влияние убретида уменьшают ганглиоблокаторы, хинидин, местные анестетики, новокаинамид и некоторые аминогликозиды вследствие своего слабого миорелаксантного действия.
Особые указания:
Убретид оказывает влияние на скорость реакции, поэтому в период приема препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций: вождения автомобиля, работы на высоте и т.д. Обязательно соблюдение схемы приема, при длительном лечении из-за возможного кумулятивного эффекта следует делать однодневные перерывы.
Условия хранения:
Препарат следует хранить при температуре 2-8 °C в защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет с момента изготовления.
|
